Найти Антиоксидантная липоевая кислота, Cas 1077-28-7 Dl-тиоктовая кислота, Для синтеза промежуточных продуктов на Промышленность Directory, надежный производитель / поставщик / завод из Китая

Корзина запроса (0)
Главная > Перечень Продуктов > Антибиотики > Полупродуктивные антибиотики Рокситромицин Cas 80214-83-1

Полупродуктивные антибиотики Рокситромицин Cas 80214-83-1

Полупродуктивные антибиотики Рокситромицин Cas 80214-83-1

    Вид оплаты: L/C,T/T,D/P
    Terms of Trade: FOB,CFR,CIF,CPT,CIP
    Срок поставки: 10 дней
    Подробности Упаковки: Барабан 200 л / полиэтилен
    производительность: 2000MT/A
    марка: YFL
    транспорт: Ocean,Air
    Место происхождения: Шаньдун, пров.
    Способность поставки: 2000MT/A
    Порт: Shanghai,Beijing,Qingdao

Описание продукта

Использование и синтез цефотаксима

Описание Как и другие цефалоспорины третьего поколения, он обладает отличной антиграмотрицательной активностью и полезен в институциональном плане. Он имеет метаболически уязвимую ацетоксигруппу, присоединенную к C-3, и теряет примерно 90% своей активности при ее гидролизе. Эта метаболическая особенность также усложняет фармакокинетические данные, поскольку обе активные формы присутствуют и обладают разными свойствами. Цефотаксим следует беречь от тепла и света, он может слегка окрашиваться без значительной потери активности. Как и другие цефалоспорины третьего поколения, цефотаксим менее активен против стафилококков, но более активен против грамотрицательных организмов.

Создатель Claforan, Hoechst-Roussel, W. Германия, 1980 г.

Использует антибиотик цефалоспоринового ряда

Применение Цефотаксим имеет широкий спектр противомикробных препаратов. Действует бактерицидно. Он очень активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (E. coli, Citrobacter, Proteus mirabilis, P. Indole, Providencia, Klebsiella, Serratia) и некоторых штаммов Pseudomonas, H. influenzae, устойчивых к другим антибиотикам. Цефотаксим менее активен в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков и бактероидов. Устойчив к большинству бета-лакатамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Этот препарат используется при тяжелых бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, такими как перитонит, сепсис, инфекции брюшной полости, инфекции малого таза, инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи, мягких тканей. , инфицированные раны и ожоги. Синонимами этого препарата являются клафоран, заривис и другие.

Производственный процесс. Раствор 8 г бикарбоната натрия примерно в 20 мл этанола постепенно добавляли к 45,55 г чистого 3-ацетоксиметил-7- [2- (2-амино-4-тиазолил) -2-метоксииминоацетамидо] -цеф- К ней добавляли 3-эме-4-карбоновую кислоту в 100 мл дистиллированной воды и еще 80 мл этанола и 4,5 г активированного угля. Смесь перемешивали в течение 5 минут и фильтровали. Фильтр промывали этанолом и фильтрат упаривали досуха при пониженном давлении. Остаток растворяли в 100 мл этанола и снова упаривали досуха. Остаток растворяли в 100 мл метанола и раствор выливали в 2 л ацетона. Смесь интенсивно перемешивали и фильтровали под вакуумом. Извлеченный продукт промывали ацетоном, а затем эфиром и сушили при пониженном давлении с получением 43,7 г белого продукта, который регидратировался на воздухе с конечной массой 45,2 г натрий-3-ацетоксиметил-7- [2- (2-амино -4-тиазолил) -2-метоксииминоацетамидо] цеф-3-эме-4-карбоксилат.

Торговая марка Клафоран (Санофи Авентис).

Лечебный антибиотик

Противомикробная активность. Аминотиазоильная и метоксиминогруппа в 7-амино-положении придают, соответственно, сильную активность против многих грамотрицательных палочек и кокков и устойчивость к большинству β-лактамаз. Пс. aeruginosa, Sten. мальтофилия и другие псевдомонады часто устойчивы. Восприимчивы Brucella melitensis и некоторые штаммы Nocardia asteroides. Активность против L. monocytogenes и B. fragilis низкая.

Приобретенная устойчивость Многие энтеробактерии, устойчивые к другим β-лактамным агентам, чувствительны, но может происходить отбор устойчивых штаммов с дерепрессированными цефалоспориназами хромосомного молекулярного класса C. Варианты ферментов ТЕА, продуцирующие грамотрицательные палочки (стр. 230–231), устойчивы.

Фармакокинетика Cmax 500 мг внутримышечно: 10–15 мг / л через 0,5–1 ч.

1 г внутривенно (15-минутная инфузия): 90 мг / л в конце инфузии.

Период полувыведения из плазмы: около 1 ч.

Объем распределения: 32–37 л.

Связывание с белками плазмы: c. 40%

Распределение

Он широко распространен, достигая терапевтических концентраций в мокроте, легочной ткани, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, ткани предстательной железы и кортикальной кости. У пациентов, получавших 2 г каждые 8 ​​ч, средняя концентрация в спинномозговой жидкости при асептическом менингите составляла 0,8 мг / л. Уровни 2-15 мг / л могут быть обнаружены в спинномозговой жидкости при воспалении после доз 50 мг / кг путем внутривенной инфузии в течение 30 минут. Однократная внутрижелудочковая доза 40 мг / кг давала уровни 6,4, 5,7 и 4,5 мг / л через 2, 4 и 6 часов соответственно.

Метаболизм

Примерно 15–25% дозы метаболизируется эстеразами печени до дезацетильной формы, которая может иметь определенное клиническое значение из-за ее концентрации в желчи и накопления при почечной недостаточности. Дезацетилцефотаксим имеет около 10% активности родительского против энтеробактерий, меньше против Staph. aureus. Его период полураспада у здоровых людей составляет около 1,5 часов.

Экскреция

Выведение происходит преимущественно почечным путем, более половины дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов, около 25% в виде производного дезацетила. Выведение пробенецидом подавляется и снижается при почечной недостаточности с накоплением метаболита. У пациентов с клиренсом креатинина в диапазоне 3–10 мл / мин период полувыведения из плазмы увеличивался до 2,6 часа, а период полувыведения метаболита - до 10 часов.

Клиническое применение Цефотаксим широко используется у пациентов с нейтропенией, респираторной инфекцией, менингитом, внутрибрюшным сепсисом, остеомиелитом, брюшным тифом, инфекцией мочевыводящих путей, неонатальным сепсисом и гонореей.

Побочные эффекты Описаны незначительные гематологические и дерматологические побочные эффекты, общие для цефалоспоринов группы 4. Суперинфекция Пс. aeruginosa в процессе лечения. Сообщалось о единичных случаях псевдомембранозного колита.

Химический синтез Цефотаксим, α-O-метилоксима ацетат (6R, 7R) -7- [2- (2-амино-4-тиазолил) глиоксиламидо] -3- (гидроксиметил) -8-оксо-5-тиа-1- азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (32.1.2.56) синтезируется ацилированием 7-аминоцефалоспорановой кислоты 2- (2-амино-4-тиазолил) -2-метоксииминоуксусной кислотой, которая защищен по аминогруппе тритильной защитой (32.1.2.54). После снятия тритильной защиты с полученного продукта (32.1.2.55) разбавленной муравьиной кислотой образуется желаемый цефотаксим (32.1.2.56). Этиловый эфир 2- (2-амино-4-тиазолил) -2-метоксиминоуксусной кислоты, необходимый для этого синтеза, а также для синтеза ряда других антибиотиков цефалоспоринового ряда, синтезируется из ацетоуксусного эфира. Нитрозирование ацетоуксусного эфира азотистой кислотой дает изонитрозоацетоуксусный эфир (32.1.2.49). О-Метилирование гидроксильной группы полученного продукта диметилсульфатом в присутствии карбоната калия дает этил 2- (метоксиимино) ацетоацетат (32.1.2.50).

Бромирование полученного продукта бромом в метиленхлориде в присутствии п-толуолсульфоновой кислоты дает 4-бром-2-метоксииминоацетоуксусный эфир (32.1.2.51). Взаимодействие с тиомочевиной по классической схеме получения тиазолов из α-бромкарбонильных соединений и тиоамидов дает этиловый эфир 2- (2-амино-4-тиазолил) -2-метоксииминоуксусной кислоты (32.1.2.52). Взаимодействие с трифенилхлорметаном в присутствии триэтиламина приводит к тритильной защите аминогруппы с образованием этилового эфира 2- (2-тритиламино-4-тиазолил) -2-метоксиминоуксусной кислоты (32.1.2.52), который гидролизуется до кислоту (32.1.2.54) с использованием гидроксида натрия. Полученная кислота (32.1.2.54), как уже указывалось, используется для ацилирования 7-аминоцефалоспоранидной кислоты в присутствии дициклогексилкарбодиимида, давая тритилированный цефотаксим, α-O-метилоксима ацетат 7- [2- (2-тритиламино) - 4-тиазолилгликоксиламидо] -3- (гидроксиметил) -8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (32.1.2.55). Наконец, снятие тритильной защиты с синтезированного продукта (32.1.2.55) с использованием разбавленной муравьиной кислоты дает цефотаксим (32.1.2.56).

Shandong YunFengLian Chemical Co.,Ltd

 Shandong Yunfenglian Chemical Co., Ltd. - это комплексное современное высокотехнологичное предприятие, объединяющее НИОКР, производство и продажу фторсодержащих тонких химикатов, новых химических материалов и API. Компания специализируется на производстве высококачественной тонкой химии. Основные продукты относятся к фторсодержащим химическим продуктам тонкой очистки, и основное внимание уделяется разработке фторсодержащих фармацевтических / пестицидных промежуточных продуктов, новых химических материалов и API. Компания придает большое значение исследованиям и разработке новых продуктов и строгим требованиям к качеству продукции. Продукция компании долгое время пользуется популярностью у покупателей в стране и за рубежом благодаря стабильному качеству и доступным ценам. Мы продолжим предоставлять продукцию самого высокого качества и самые разумные цены на продукцию, а также самое восторженное обслуживание, чтобы удовлетворить ваши потребности и создать нашу репутацию.

О Компании

  • название компании: Shandong YunFengLian Chemical Co.,Ltd
  • представитель: Ms,Zhu
  • Продукт / Услуга: Этил бромдифторацетат , Этил 2-фторацетоацетат , 2 2-дифторэтанол , Хлордифторуксусная кислота , Этил хлордифторацетат , 2 2 2-трифторацетамид
  • капитал: 5000,000RMB
  • Год создания: 2020
  • Годовой Оборот: Above US$100 Million
  • Процент Экспорта: 91% - 100%
  • Общий годовой объем покупки (млн. долл. США): Above US$100 Million
  • Число производственных линий: Above 20
  • Число научных сотрудников: 21 -30 People
  • Число работников Отдела контроля качества: 21 -30 People
  • OEM услуги, предоставляемые: yes
  • Плошадь завода (м2): 5,000-10,000 square meters
  • Адрес Завода: ZhongRun Centry Center,No.12111,JingShi Road,LiXia District
  • Контактное Лицо: Ms. Bonnie
  • Номер Телефона : +86-531-88287585
Письмо этому поставщику
  • *Тема:
  • для:

  • *Сообщений:
    Ваше сообщение должно быть в пределах 20-8000 символов